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O Mesilato de Imatinibe inativa uma enzima denominada Bcr-Abl tirosinoquinase, que é crucial para o desenvolvimento da leucemia
mieloide crônica (LMC). Como tal, bloqueia os processos celulares que fazem com que a medula óssea normal se torne maligna e inibe o crescimento das células leucêmicas. GLIVEC também Também inibe a proliferação e induz a morte das células tumorais do GIST – tumor estromal gastrintestinal <ref> [http://www4.anvisa.gov.br/BularioEletronico/ ANVISA, Bulário Eletrônico online, 2012] </ref>.
== Padronização no SUS ==
